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Search Results for " aml cell lines "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T38562	AKN-028	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。
T79745	IDH2R140Q-IN-2	Dehydrogenase	Metabolism
	IDH2R140Q-IN-2 是一种具有口服活性和高效性的 IDH2R140Q 抑制剂，IC50为29 nM。IDH2R140Q-IN-2 具有潜在的抗肿瘤活性，能减少携带IDH2R140Q突变的TF-1细胞系中D2HG的生成（IC50为10 nM），抑制肿瘤组织中D2HG的水平。IDH2R140Q-IN-2适用于研究急性髓系白血病（AML）。
T31221L	dBRD9 HCl dBRD9 HCl(2170679-45-3 Free base)	Epigenetic Reader Domain	Chromatin/Epigenetic
	dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
T28999	TPC-144 TPC144,TPC 144
	TPC-144 is a potent and selective LSD1 inhibitor with a reversible inhibition mechanism. TPC-144 has antitumor activity in several human AML and SCLC cell lines and xenograft models.
T71395	Rohinitib
	Rohinitib 是一种有效的以及特异性的eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
T10464L	Atuveciclib Racemate BAY-1143572 Racemate,阿维西利	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是口服有效的 P-TEFb/CDK9高选择性抑制剂，CDK9/CycT1的 IC50为13 nM。
T35531	FD223
	FD223 is a potent and selective phosphoinositide 3-kinase delta (PI3Kδ) inhibitor. FD223 displays high potency (IC50=1 nM) and good selectivity over other isoforms (IC50s of 51 nM, 29 nM and 37 nM, respectively for α, β and γ). FD223 exhibits efficient inhibition of the proliferation of acute myeloid leukemia (AML) cell lines by suppressing p-AKT Ser473 thus causing G1 phase arrest during the cell cycle. FD223 has potential for the research of leukemia such as AML[1].
T74919	QA-68
	QA-68 (QA-68-ZU81) 为一种高效BRD9降解剂。该化合物抑制细胞周期进展与细胞集落生成，对急性髓系白血病（AML）细胞系展现出抗增殖能力。
T36681	Sorafenib N-oxide
	Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibi...
T62099	LSD1-IN-13
	LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服具有活力的 LSD1 抑制剂 (IC50: 24.43 nM)，也能够激活 CD86 表达 (EC50: 470 nM)。LSD1-IN-13 可以诱导 AML (急性髓系白血病) 细胞系分化。
T62679	LSD1-IN-13 hydrochloride
	LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服具有活力的 LSD1 抑制剂 (IC50: 24.43 nM)。LSD1-IN-13 hydrochloride 能够激活 CD86 表达 (EC50: 470 nM)。LSD1-IN-13 hydrochloride 可以诱导 AML (急性髓系白血病) 细胞系分化。
T79086	MC4171	Histone Acetyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MC4171（化合物34）作为KAT8选择性抑制剂，IC50值为8.1 µM。该化合物在多种癌症细胞系中（包括NSCLC和AML）展现中等微摩尔级别抗增殖效果，显示出其研究治疗癌症的可能性。
T79133	UC-764864	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	UC-764864是一种UBE2N抑制剂，能够抑制其酶活性，并对白血病细胞中的UBE2N依赖性信号传导具有细胞毒性作用。此外，UC-764864还能阻断人AML细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
T71227	LGB-321 HCl
	LGB-321 is a potent and selective ATP-competitive small molecule inhibitor of PIM kinases (Pan-PIM kinase inhibitor). LGB321 is unique relative to previously described PIM inhibitors, in that it is active in PIM2 dependent cell lines. , a kinase that has proven difficult to inhibit in the cellular context. Consistent with its activity on all three PIM kinases, LGB321 inhibits proliferation of a number of cell lines derived from diverse hematological malignancies, including MM, AML, CML and B-Cel...
T78854	WK499
	BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是抑制蛋白 BCL6 的化合物。该化合物能干扰 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合作用，进而诱导 apoptosis、导致细胞周期阻滞以及 DNA 损伤。针对多种 Acute Myeloid Leukemia (AML) 细胞株，如 OCI-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4，BCL6-IN-10 显示出较强的抑制活性，其 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM。
T68346	KRN383
	KRN383 also inhibited the proliferation of the ITD-positive cell lines with IC(50) values of < or =2.9 nM. A single oral administration of 80 mg/kg of KRN383 eradicated ITD-positive xenograft tumors in nude mice and prolonged the survival of SCID mice carrying ITD-positive AML cells. The effectiveness of a single oral dose of KRN383 suggests that it has the potential to be used in a wide variety of clinical regimens, including multicycle and combination therapies.
T79322	Antiproliferative agent-30
	Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白组装且可抑制FLT3及Abl1。该化合物展现出对血管的破坏活性，并对多种癌细胞系表现出强效的抗增殖能力，包括HCT-116、K562及MV-4-11细胞（IC50值分别为0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM）。此外，Antiproliferative agent-30 亦对携带FLT3-ITD-TKD突变的AML显示出抗癌效果。
T79456	FD1024	Pim	Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling
	FD1024是一种PIM抑制剂，对PIM1、PIM2和PIM3的IC50s分别为1.96、38.9及4.17 nM。用于急性髓系白血病研究的FD1024，对AML细胞系显示出显著的抗增殖效果，其对EOL-1、MV-4-11、KG-1和MOLM-16细胞的抑制浓度(IC50s)分别为0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM和1.39 μM。此外，FD1024在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性。
T79596	FLT3-IN-20
	FLT3-IN-20（compound 34f）作为一种高效FLT3抑制剂，对FLT3-D835Y和FLT3-ITD具有强效性，IC50值分别仅为1 nM和4 nM。该化合物在携带FLT3-ITD突变的AML细胞系MV4-11和MOLM-13中展现出显著的抗增殖效果，其中IC50值分别为7 nM和9 nM；对于带有FLT3-ITD-D835Y突变的MOLM-13变体，其IC50值为4 nM。FLT3-IN-20主要用于肿瘤治疗研究领域。

化合物

Cat.No: T38562

Target: FLT

Cat.No: T79745

Target: Dehydrogenase

Cat.No: T31221L

Synonym: dBRD9 HCl(2170679-45-3 Free base)

Target: Epigenetic Reader Domain

Cat.No: T28999

Synonym: TPC144,TPC 144

Cat.No: T71395

Atuveciclib Racemate

Cat.No: T10464L

Synonym: BAY-1143572 Racemate,阿维西利

Target: CDK

Cat.No: T35531

Cat.No: T74919

Sorafenib N-oxide

Cat.No: T36681

Cat.No: T62099

LSD1-IN-13 hydrochloride

Cat.No: T62679

Cat.No: T79086

Target: Histone Acetyltransferase

Cat.No: T79133

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T71227

Cat.No: T78854

Cat.No: T68346

Antiproliferative agent-30

Cat.No: T79322

Cat.No: T79456

Target: Pim

Cat.No: T79596

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